أجيال مختلفة من السيفالوسبورين

السيفالوسبورينات هي واحدة من أكثر فئات الأدوية الموصوفة على نطاق واسع في العالم. من المحتمل أنك واجهت هذه المضادات الحيوية حتى إذا لم تكن على دراية بهذا الاسم. على سبيل المثال ، من بين أمور أخرى ، يستخدم Keflex (cefalexin) لعلاج الالتهابات الجلدية. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم Rocephin (سيفترياكسون) لعلاج الالتهاب الرئوي .

هناك خمسة أجيال من السيفالوسبورين.

ما هي السيفالوسبورين؟

تم اكتشاف السيفالوسبورينات لأول مرة في مياه الصرف الصحي قبالة ساحل سردينيا في عام 1945. وبحلول عام 1964 ، تم وصف السيفالوسبورين الأول.

السيفالوسبورينات تشبه بنيوياً المضادات الحيوية الأخرى. مثل البنسلين ، السيفالوسبورين لديهم حلقة بيتا لاكتام مرتبطة بحلقة ديهيروثياثول. معلقة على هذا الخاتم dihyrdothiazole هي سلاسل جانبية مختلفة ، والتي يجعل تكوينها لمختلف السيفالوسبورين مع مختلف الصيدلة والنشاط المضاد للميكروبات.

لدى السيفالوسبورين ثلاثة آليات عمل مختلفة:

• ملزمة لبروتينات ملزمة بنسلين محددة.
• تثبيط تركيب جدار الخلية.
• تنشيط الإنزيمات الذاتية (الذاتية التدميرية) في جدار الخلية البكتيرية

تنقسم السيفالوسبورينات إلى خمسة أجيال. ومع ذلك ، فإن السيفالوسبورينات المختلفة في نفس الجيل تكون في بعض الأحيان غير مرتبطة كيميائياً ولديها أطياف مختلفة من النشاط (أعتقد أن cephamycins).

هناك تعميم تم تدريسه للعديد من المتخصصين في الرعاية الصحية وهو أنه مع الأجيال اللاحقة من السيفالوسبورين ، تقل التغطية الإيجابية للغرام بينما تزداد التغطية السلبية بالجرام.

واحد إلى ثلاثة في المئة من الناس لديهم حساسية من السيفالوسبورين. في الواقع ، ومع ذلك ، فإن هذا الرقم هو على الأرجح أعلى لأن الناس الذين يعانون من الحساسية البنسلين في كثير من الأحيان لا يوصف السيفالوسبورينات.

الجيل الأول من السيفالوسبورين

الجيل الأول من السيفالوسبورينات تأتي في أشكال عن طريق الفم والوريد. هم نشطون ضد العقدية Viridans ، المجموعة A العقديات الهدمية ، المكورات العنقودية الذهبية ، E. القولونية ، Klebsiella وبكتيريا Proteus. مثل جميع السيفالوسبورينات الأخرى ، لا يعمل الجيل الأول من السيفالوسبورينات على المكورات المعوية.

تتضمن أمثلة الجيل الأول من السيفالوسبورين ما يلي:

• سيفاليكسين (Keflex)
• سيفرادين
• سيفادروكسيل
• سيفازولين (في الوريد والعضلي)

بشكل عام ، يمكن استخدام الجيل الأول من السيفالوسبورين لمحاربة الالتهابات الجلدية والأنسجة الرخوة الأخرى ، والتهابات الجهاز التنفسي ، والتهابات المسالك البولية. يمكن استخدام الجيل الأول من السيفالوسبورينات الوريدية كعلاج وقائي بعد إجراء العمليات الجراحية النظيفة. من الجدير بالذكر ، أن انتشار MRSA قد قلل من فعالية الجيل الأول من السيفالوسبورين كوسيلة للوقاية والعلاج.

الجيل الثاني من السيفالوسبورين

بشكل عام ، يكون الجيل الثاني من السيفالوسبورين أكثر نشاطًا ضد الكائنات السلبية سالبة الجرام ، مما يجعلها أكثر فائدة في العديد من الحالات السريرية.

على سبيل المثال ، السيفالوسبورينات من الجيل الثاني نشطة ضد سلالات بروتيوس وكليبسيلا. الجيل الثاني من السيفالوسبورين يحارب أيضا H.

الإنفلونزا - وهو سبب الالتهاب الرئوي والإنتان والتهاب السحايا. ومع ذلك ، لا يزال الجيل الأول من السيفالوسبورين أفضل في علاج التهابات إيجابية الغرام.

أمثلة من الجيل الثاني من السيفالوسبورين تشمل ما يلي:

• سيفوكسيتين (cephamycin)
• سيفوتيتان (cephamycin)
• سيفوروكسيم (عن طريق الفم وعن طريق الوريد)
• سيفبروزيل

يعالج الجيل الثاني من السيفالوسبورين ما يلي:

• إلتهاب الجيب
• التهاب الأذن الوسطى (عدوى الأذن)
• العدوى اللاهوائية المختلطة بما في ذلك التهاب الصفاق والتهاب الرتج
• الوقاية بعد جراحة القولون والمستقيم

لا يمتلك الجيل الثاني من السيفالوسبورين أي نشاط ضد Pseudomonas aeruginosa.

الجيل الثالث من السيفالوسبورين

تم توسيع ميزة كبيرة للمضادات الحيوية من الجيل الثالث والرابع بشكل ملحوظ ضد البكتيريا سالبة الجرام.

علاوة على ذلك ، ينشط الجيل الثالث من السيفالوسبورين ceftazidime ضد Pseudomonas aeruginosa ، وهي بكتيريا يمكن أن تسبب العدوى الجلدية في الأشخاص الذين لديهم أجهزة مناعة طبيعية (فكّر بعد التعرض لحوض أو حوض استحمام ساخن تحت الكلور) بالإضافة إلى الالتهاب الرئوي والعدوى الدموية وهكذا في المرضى الذين يعانون من ضعف في جهاز المناعة (اعتقد بعد الجراحة والمرضى في المستشفى).

هناك العديد من الجيل الثالث من السيفالوسبورين. مناقشة كل منهم سيكون خارج نطاق هذه المقالة. دعونا بدلا من ذلك التركيز على سيفترياكسون (Rocephin) الذي لديه العديد من الاستخدامات بما في ذلك:

• عدوى الجهاز التنفسي السفلي
• عدوى الجلد والأنسجة الرخوة
• السيلان غير معقدة
• التهابات المسالك البولية
• التهاب الأذن الوسطى
• مرض التهاب الحوض
• الوقاية الجراحية
• البكتيريا انتان الدم (عدوى الدم)
• التهاب السحايا
• عدوى العظام
• العدوى المشتركة
• الالتهابات داخل البطن

الجيل الرابع من السيفالوسبورين

Cefepime هو السيفالوسبورين من الجيل الرابع (FDA) الوحيد المتاح (FDA). مثل السيفالوسبورين السيفالوسبودي من الجيل الثالث ، ينشط سيفبيمي ضد السيفوموناس ايروجينوزا. وعلاوة على ذلك ، سيفيبيم هو أكثر نشاطا ضد البكتيريا المعوية و citrobacter. وأخيراً ، فإن cefepime يتمتع بتغطية إيجابية من الغرام مقارنة مع سيفترياكسون.

هنا بعض الاستخدامات السريرية ل cefepime:

• معتدل إلى التهاب رئوي حاد
• عدوى المسالك البولية الحادة
• عدوى الجلد والأنسجة الرخوة
• الالتهابات المعقدة داخل البطن

الجيل الخامس من السيفالوسبورين

في عام 2010 ، وافقت FDA على Ceftaroline (Teflaro) ، وهو السيفالوسبورين من الجيل الخامس أو الجيل المتقدم. مثل cefepime ، ceftaroline هو مضاد حيوي قوي يجب أن تكون محفوظة للعدوى خطيرة. وبالتحديد ، فإنه فعال ضد الإصابات المقاومة للأدوية المتعددة مثل MRSA (المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ) و VRSA (فطريات S. aureus المقاومة للفانكومايسين ) . هذا الدواء هو أيضا عن طريق الحقن ويشرع لمكافحة الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع والعدوى الخطيرة للبشرة والأنسجة الرخوة. لحسن الحظ ، فإن السيفارولين آمن و قليل القدرة على تحريض المقاومة.

كما يمكنك الآن أن تقدر ، السيفالوسبورينات هي فئة متنوعة بشكل ملحوظ من المضادات الحيوية مع تغطية واسعة. ومع ذلك ، وكما هو الحال مع معظم المضادات الحيوية ، فإن مقاومة المضادات الحيوية هي مصدر قلق لكثير من الأطباء وعلماء الأوبئة ومسؤولي الصحة العامة والمرضى وما إلى ذلك.

المقاومة البكتيرية تعود جزئيا إلى الأطباء الذين يعانون من الإفراط في وصفها ؛ ومع ذلك ، يمكننا ، كمرضى ، المساعدة أيضًا في مكافحة تطور المقاومة. على سبيل المثال ، لا يجب أن تتوقع أو تطلب من مضيفك أن يعطيك المضادات الحيوية لعلاج عدوى قد تكون ذات طبيعة فيروسية. (المضادات الحيوية غير فعالة ضد الفيروسات). علاوة على ذلك ، عند المضادات الحيوية الموصوفة ، من الضروري أن تنهي الدورة بأكملها حتى لو كنت "تشعر بتحسن".

_مصادر:

_{Guglielmo B. المضادة للالعوامل العلاج الكيميائي والمضادات الحيوية. In: Papadakis MA، McPhee SJ، Rabow MW. محرران. التشخيص الطبي الحالي والعلاج 2015 . نيويورك ، نيويورك: ماكجرو هيل}

_{المقالة بعنوان "تشخيص وإدارة تفاعلات فرط الحساسية الفورية تجاه السيفالوسبورين" من قبل MH Kim و JM Lee من أبحاث الربو والحساسية والمناعة في عام 2014.}

_{عرض تقديمي بعنوان "استخدام و أهمية السيفالوسبورين في الطب البشري" من قبل JH Powers في FDA.}