Isentress (ratelgravir) هو دواء مضاد للفيروسات من نوع integrase يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري . كان Isentress المانع الأول integrase لتمنح الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA).
في أكتوبر 2007 ، تم ترخيصه للاستخدام في البالغين الذين لديهم مقاومة للعقاقير الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية . ولكن بحلول يوليو 2009 ، وبعد ذلك في ديسمبر 2011 ، وسعت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية مؤشراتها ، مما يسمح باستخدامها في جميع البالغين المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية ، وكذلك الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2-18.
Isentress هو من بين الأدوية الموصى بها حاليًا كخيارات أولية مفضلة لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية في الولايات المتحدة
تركيبات
Isentress متاح في أربع صيغ مختلفة:
- للبالغين والأطفال الأكبر سنا ، Isentress متاح كجهاز قرص مغلف بفيلم 400mg ، بيضاوي الشكل ولون وردي اللون. الرقم "207" منقوش على جانب واحد.
- بالنسبة للأطفال غير القادرين على تناول الأقراص ، فإن Isentress متاح إما بمضغ 100mg (بيضاوي ، بيج ، منقوش على جانب واحد مع "477" ، مقسم للتجزئة) أو 25mg مضغ (أصفر شاحب ، دائري ، منقوش على جانب واحد مع "473 "). كلاهما من البرتقال بنكهة الموز.
- بالنسبة للأطفال الأصغر غير القادرين على تناول مضغ الطعام ، يتوفر Isentress في علبة تعليق 100 ملجم عن طريق الفم. يتم مزج المعلق عن طريق الفم مع 5 مل من الماء وتدار مع حقنة عن طريق الفم. بمجرد خلطها ، يجب استخدام التحضير الشفوي في غضون 30 دقيقة ، مع التخلص من أي بقايا على الفور. التعليق هو نكهة الموز.
لا تقم أبداً باستبدال مضخّات Isentress أو تعليقها الفموي للأقراص المغلفة بفيلم Isentress لأن الصيغ ليست متكافئة بيولوجيًا. استخدم فقط وفقا للتوجيهات (انظر الجرعة أدناه).
جرعات
Isentress 400mg ، أقراص مغلفة الفيلم يجب أن توصف للبالغين وللأطفال الأكبر سنا القادرين على ابتلاع الأقراص ، على النحو التالي:
- البالغين: قرص واحد بحجم 400 مليغرام ، يؤخذ مرتين يوميًا
- للأطفال أو المراهقين 55 رطلاً (25 كجم) أو أكثر: قرص واحد بحجم 400 ميلي غرام ، يتم تناوله مرتين يوميًا
يجب وصف أقراص مضغة Isentress للأطفال الذين يزنون 44 رطل (20 كجم) أو أكثر غير قادرين على ابتلاع الأقراص ، على النحو التالي:
- 44 باوند (20 كلغ) إلى أقل من 62 رطل (28 كجم): 150 ملغ مرتين يومياً
- 62 رطل (28 كجم) إلى أقل من 88 رطلاً (40 كجم): 200 ملغ مرتين يومياً
- أكثر من 88 رطلاً (40 كجم): 300 ملغ مرتين يوميًا
يجب أن يتم وصف Isentress عن طريق الفم أو أقراص مضغ للأطفال الذين يزنون 6.5 رطل (3 كجم) على الأقل إلى أقل من 55 رطل (25 كجم) ، على النحو التالي:
- 6.5 رطلاً (3 كجم) إلى أقل من 8.8 رطلاً (4 كيلوجرام): 1 ميلي لتر (20 ملغ) يتم تحضيرها عن طريق الفم مرتين يوميًا.
- 8.8 رطل (4 كجم) إلى أقل من 13 رطلاً (6 كجم): 1.5 ميلي لتر (30 مجم) يتم تحضيرها عن طريق الفم مرتين يوميًا
- 13 رطلاً (6 كجم) إلى أقل من 17 رطلاً (8 كجم): 2 ميلي لتر (40 ملغ) يتم تحضيرها عن طريق الفم مرتين يوميًا
- 17 رطلاً (8 كجم) إلى أقل من 24 رطلاً (11 كيلوجرام): 3 مل (60 ملغ) يتم تحضيرها عن طريق الفم مرتين يوميًا
- 24 باوند (11 كغم) إلى أقل من 30 رطلاً (14 كغ): 4 مل (80 كغ) معلّقة عن طريق الفم تؤخذ مرتين يومياً أقراص مضغوطة 75 ملجم تؤخذ مرتين يومياً.
- 30 رطلاً (14 كيلوغراماً) إلى أقل من 44 رطلاً (20 كيلوجرام): 5 مل (100 كجم) معلق عن طريق الفم يتم تناوله مرتين يومياً أو أقراص 100 ملغ تؤخذ مرتين يومياً.
إدارة المخدرات
يمكن تناول Isentress مع أو بدون طعام. لا يمكن أخذ Isentress من تلقاء نفسه ويجب وصفه كجزء من مجموعة العلاج المضاد للفيروسات القهقرية (cART) .
الآثار الجانبية الشائعة
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا (التي تحدث في 2 ٪ أو أقل من الحالات) هي:
- الأرق
- صداع الراس
- دوخة
- غثيان
- إعياء
موانع
لا شيء
التفاعلات المخدرات المخدرات
يرجى إخطار طبيبك إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية حيث لا ينصح بتناولها مع Isentress وقد تتداخل مع التوافر البيولوجي للأدوية:
- المضادات الحيوية المستندة إلى ريفامبين: ريفادان ، ريفاتر ، ريفاميت ، ريماكتان
- مضادات الحموضة التي تعتمد على الألومنيوم أو المغنيسيوم (على سبيل المثال ، Tums ، حليب المغنيسيا ، إلخ.)
الاعتبارات
يجب على المرضى الذين يعانون من رد فعل تحسسي بعد البدء Isentress الاتصال بالطبيب على الفور. يجب إيقاف العلاج والعلاج الطبي إذا كان الطفح مصحوبًا بالحمى أو آلام في العضلات أو المفاصل أو بثور أو تقرحات أو احمرار أو تورم في العينين أو تورم في الوجه أو الفم أو مشاكل في التنفس. المرضى الذين سبق لهم أن عانوا من رد فعل حساس تجاه Isentress لا يجب أن يعادوا تحدي الدواء بعد حل الأعراض.
لم تظهر الدراسات الحيوانية أي عيوب خلقية جنينية أو جنينية أثناء الحمل في الفئران أو الأرانب المعرضة ل Isentress. ومع ذلك ، فإن تأثير Isentress على الرضاعة الطبيعية لم يثبت بعد ، ونتيجة لذلك ، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية للأمهات أخذ Isentress.
مصادر:
وزارة الصحة والخدمات الإنسانية (DHHS). "مبادئ توجيهية لاستخدام العقاقير المضادة للفيروسات القهقرية في البالغين والمراهقين المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية". روكفيل ، ميريلاند.
FDA. "توسع إدارة الأغذية والعقاقير استخدام فيروس نقص المناعة البشرية الصيدلانية للأطفال والمراهقين." سيلفر سبرينج ، ميريلاند. 21 ديسمبر 2011.
رويترز. "تحديث 2-ادارة الاغذية والعقاقير يوافق على توسيع نطاق استخدام المخدرات ميرس فيروس نقص المناعة البشرية في ميرك". 9 يوليو 2009.
إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). "حزمة الموافقة على العقاقير - اسم الدواء: Isentress (ratelgravir) 400mg Tablets." سيلفر سبرينج ، ميريلاند. 12 أكتوبر 2007.