تمت الموافقة على Uloric (febuxostat) من قبل ادارة الاغذية والعقاقير الامريكية في 13 فبراير 2009. Uloric كان أول خيار علاجي جديد في 40 عاما للمرضى الذين لديهم فرط حمض البول بالدم والنقرس ، وفقا ل Takeda Pharmaceuticals North America، Inc.
Uloric هو دواء يستخدم للإدارة المزمنة من فرط حمض يوريك الدم في النقرس. يخفض النيوريوم مستويات حمض اليوريك في المصل عن طريق منع أوكسيداز الزانثين - وهو الإنزيم المسؤول عن إنتاج حمض اليوريك.
اكسانثيس الزانثين ينهار الهيبوكسانثين (مشتق بيورين طبيعي) إلى الزانثين ، ثم إلى حمض اليوريك.
كيف يتم التحكم بها؟
الجرعات المعتمدة من Uloric هي 40 ملغ و 80 ملغ لتقدم مرة واحدة يوميا. Uloric هو دواء عن طريق الفم (يؤخذ عن طريق الفم). جرعة البدء الموصى بها من Uloric هي 40 ملغ مرة واحدة يومياً. ينصح بزيادة 80 ملغ للمرضى الذين لا يحققون حمض اليوريك في المصل أقل من 6 ملغ / ديسيلتر بعد أسبوعين على جرعة 40 ملغ. قد يؤخذ Uloric مع أو بدون طعام ولا توجد توصيات تمنع استخدام مضادات الحموضة. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي أو كبد خفيف أو معتدل.
الأداء في التجارب السريرية
في التجارب السريرية ، تم العثور على جرعة عالية من Uloric لتكون أكثر فعالية من الغفل أو الجرعة القياسية الوبيورينول - الدواء الآخر المستخدم لعلاج فرط حمض يوريك الدم. أيضا ، في تجربة المرحلة الثالثة من 6 أشهر - كانت النسبة المئوية لمرضى النقرس ، الذين خفضوا مستويات حمض اليوريك إلى المستويات المطلوبة تحت 6 ، أعلى بكثير لأولئك الذين تناولوا 80 ملغ من أولئك الذين يتناولون 40 ملغ من اليوريك.
الآثار الجانبية والتحذيرات
لا ينصح Uloric للأشخاص الذين يعانون من فرط حمض يوريك الدم أعراض. لا ينبغي أن يستخدم Uloric من قبل أشخاص تم علاجهم بالفعل باستخدام الآزويثوبرين (Imuran) ، و mercobturine ، و theophylline.
استنادًا إلى ثلاث دراسات سريرية عشوائية مضبوطة ، تشوهات وظائف الكبد والغثيان والألم المفصلي والطفح الجلدي هي التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا التي تحدث في 1٪ على الأقل من المرضى الذين عولجوا بالأوريور و 0.5٪ على الأقل من العلاج الوهمي.
أيضا ، بالمقارنة مع الوبيورينول ، وارتبط Uloric مع ارتفاع معدل الأحداث الانسداد التجلطي القلب والأوعية الدموية ، ولكن لم يتم تحديد أي علاقة سببية مباشرة. كانت تشوهات وظائف الكبد أكثر التفاعلات السلبية الشائعة التي تؤدي إلى توقف الوريور.
كانت هناك تقارير ما بعد التسويق من الفشل الكبدي ، قاتلة وغير مميتة ، في المرضى الذين يعالجون مع Uloric. لم تتضمن التقارير بيانات كافية لإنشاء سبب محتمل رغم ذلك.
غالباً ما تحدث زيادة في شعلة النقرس عند بدء العوامل المضادة للفرط الاكتئابي. يتضمن Uloric. إذا حدث التهاب النقرس المرتبط ببدء المعالجة Uloric ، لا يحتاج الدواء إلى التوقف. من أجل منع انفجارات النقرس المرتبطة ببدء المعالجة بالـ Uloric ، يمكن أخذ NSAID أو الكولشيسين بشكل متزامن. ترجع الزيادة في شعلات النقرس إلى انخفاض مستويات حمض اليوريك في المصل والتي بدورها تتسبب في حركة البول من رواسب الأنسجة.
لم تكن هناك دراسات مضبوطة بشكل جيد من Uloric في النساء الحوامل. في الحمل ، يجب استخدام Uloric فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. أيضا ، فإنه من غير المعروف ما إذا كان يفرز Uloric في حليب الإنسان.
يجب أن تكون النساء التمريض حذرة.
سلامة وفعالية Uloric في الأطفال دون سن 18 عاما غير معروف أيضا.
مصادر:
معلومات وصفية Uloric. Uloric.com. تاكيدا للصناعات الدوائية شركة مراجعة مارس 2013.
FDA توافق على ULORIC® (febuxostat) للإدارة المزمنة لفرط حمض يوريك الدم في مرضى النقرس. تاكيدا للادوية. 13 فبراير 2009.