المخدرات NOAC - بدائل لكومادين
إذا كنت تشاهد أي تلفزيون ، فمن المحتمل أنك رأيت إعلانات تجارية لعقاقير مضادة للتخثر جديدة (مميّزات الدم) تسمى براداكسا ، أليكس ، إكساريلتو ، وسافيسا. تزعم الإعلانات التجارية أن هذه الأدوية أسهل في اتخاذها ، وأنها أكثر أمانًا ، وهي فعالة (إن لم تكن أكثر فاعلية) من الكومادين (الوارفارين).
في حين أن هذه الادعاءات ليست غير معقولة ، إلا أنها لا تحكي القصة كاملة.
المشاكل مع Coumadin
بالنسبة للمرضى الذين يحتاجون إلى تناول الأدوية المضادة للتخثر (على سبيل المثال ، الأشخاص الذين يعانون من الرجفان الأذيني ، أو الخثار الوريدي العميق ، أو الصمة الرئوية ) ، فإن الخيار الفعال الوحيد هو Coumadin لعدة سنوات.
استخدام Coumadin بأمان وفعالية يمكن أن يكون تحديا حقيقيا. غالبا ما يكون من الضروري إجراء اختبارات الدم المتكررة لقياس حالة تجلط الدم ("النحافة" في الدم) ، وغالبا ما تكون هناك حاجة إلى تعديلات الجرعة المتكررة للحفاظ على حالة التخثر في النطاق الصحيح. يمكن للتغيرات في الصحة ، وحتى تناول الأطعمة الخاطئة ، أن تجعل الدم "ضعيفًا جدًا" (والذي يمكن أن يزيد من خطر حدوث نزيف خطير) ، أو ليس "قليلًا بما فيه الكفاية" (مما قد يزيد من خطر تجلط الدم). في أحسن الأحوال ، مع أخذ Coumadin هو تماما إزعاج.
الأدوية الموجودة في كل تلك الإعلانات التجارية هي من فئة جديدة من العقاقير التي تقدم ، في العديد من المرضى ، بديلاً عن الكومادين. غالبًا ما يشير الأطباء إلى هذه الأدوية باعتبارها NOACs - "مضادات التخثر الفموية الجديدة".
كيف يعمل نظام NOAC
تعمل الأدوية المضادة للتخثر عن طريق تثبيط عوامل التجلط (تسمى أيضًا عوامل التخثر) في الدم. عوامل التخثر هي سلسلة من البروتينات التي تعمل بالاقتران مع الصفائح الدموية لإنتاج جلطات الدم.
الكومادين يعمل عن طريق تثبيط فيتامين ك ، فيتامين ضروري لتخليق العديد من عوامل التخثر الهامة.
في الواقع ، إعطاء فيتامين K هو وسيلة فعالة لعكس تأثير الكومادين بسرعة.
يعمل الـ NOACs من خلال تثبيط عوامل تخثر معينة بشكل مباشر . Pradaxa (dabigatran) مباشرة يثبط الثرومبين ، ويسمى أيضا عامل التخثر IIa.
أما الـ NOACs الأخرى المتاحة - Xarelto (rivaroxaban) و Eliquis (apixaban) و Savaysa (edoxaban) - فتعمل على تثبيط عامل تخثر مختلف ، وهو العامل Xa.
ما الذي يجعل NOACs "أفضل" من الكومادين؟
و NOACs لها ميزة كبيرة على Coumadin. وهي تنتج تأثير مضاد للتجلط مستقرًا مع جرعات قياسية ، لذلك لا يلزم إجراء اختبارات للدم أو تعديل للجرعة. وليس هناك قيود غذائية مرتبطة بأخذ NOACs. لذا فإن الأخذ بـ NOAC يميل إلى أن يكون أقل إرباكًا لحياة الشخص من أخذ الكومادين.
علاوة على ذلك ، تشير الدراسات السريرية إلى أن الـ NOACs فعالة مثل الكومادين في منع تجلط الدم. ويبدو أن خطر حدوث مضاعفات النزيف الرئيسية مع NOACS ليس أعلى من الكومادين (وربما يكون أقل).
ما هي عيوب ل NOACs؟
ولعل العيب الرئيسي هو أنه ، على عكس الكومادين ، لا يوجد ترياق متوفر حاليا لثلاثة من هذه العقاقير للتراجع السريع عن آثارها المضادة للتخثر.
هذا يعني أنه في حالة حدوث نزيف كبير ، فإن احتمال حدوث نتيجة سيئة قد يكون أعلى من الكومادين.
في أكتوبر ، 2015 وافقت ادارة الاغذية والعقاقير على الدواء الجديد Praxbind (idarucizumab) لعكس آثار Pradaxa. توافر ترياق ل Pradaxa هو تطور هام.
ومع ذلك ، بما أن أدوية NOAC الأخرى المتاحة تثبط العامل Xa ، وليس العامل IIa مثل Pradaxa ، فإن Praxbind لا يعكس تأثيرها. يتم تطوير الترياق لعامل مثبطات XA.
تحتاج برادازا و Eliquis مرتين في اليوم للجرعات ، على عكس Xarelto و Savaysa (و Coumadin) التي لا بد من اتخاذها مرة واحدة في اليوم.
تعتبر NOACs أغلى بكثير من Coumadin ، ويمكن أن تكون التكلفة باهظة للأشخاص الذين لا يغطيهم التأمين.
لا يتم اعتماد NOACs لبعض الاستخدامات ، على سبيل المثال ، في المرضى الذين يعانون من صمامات القلب الاصطناعية أو الحوامل.
تفرز هذه الأدوية بشكل رئيسي من الكلى ، وتحتاج إلى أن تستخدم بحذر شديد ، على كل حال ، في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى.
وأخيرًا ، بما أن NOACs هي بالفعل عقاقير جديدة ، فمن الممكن أن تظهر آثار جانبية إضافية غير معروفة في الوقت الحالي. (هذا هو الخطر الذي يتطلبه المرء ، بالطبع ، مع أي دواء جديد نسبيًا.)
متى يجب استخدام NOACs؟
بصراحة ، هذا هو السؤال الذي يقوم الخبراء الطبيون بفرزه الآن. ولكن بسبب عيوب الكومادين المعروفة ، فإن معظم الخبراء يميلون إلى حد ما نحو التوصية بعقاقير مضادة للتجلط الأحدث كخيار أول في كثير من الأشخاص الذين يحتاجون إلى مضادات التخثر الفموية المزمنة.
كلمة من
توفر أدوية NOAC بديلاً صالحًا للأشخاص الذين يحتاجون إلى علاج مزمن للتخثر ، وبالنسبة للكثيرين ، فإنهم خيارًا جذابًا.
من المرجح أن يجد الناس أن أطبائهم يوصيوا بأحد الأدوية الجديدة إذا بدأوا في منع تخثر الدم لأول مرة ، إذا كانوا قد واجهوا صعوبة في الحفاظ على جرعة ثابتة من الكومادين ، أو (بعد الاستماع إلى المخاطر والفوائد المحتملة من جميع الخيارات) هم أنفسهم يعبرون عن تفضيل واضح للأدوية الجديدة. من ناحية أخرى ، فإن الأشخاص الذين أخذوا الكومادين بنجاح - مع اختبارات الدم المستقرة على الجرعة المستقرة - لبضعة أشهر أو أطول ربما يكونون أفضل حالا من التمسك بكومادين.
> المصادر:
> Connolly SJ، Ezekowitz MD، Yusuf S، et al. دابيغاتران مقابل الوارفارين في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني. N Engl J Med 2009؛ 361: 1139.
> Patel MR، Mahaffey KW، Garg J، et al. Rivaroxaban Versus Warfarin في الرجفان الأذيني غير الرئوي. N Engl J Med 2011؛ 365: 883.
> Granger CB، Alexander JH، McMurray JJ، et al. Apixaban Versus Warfarin في المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني. N Engl J Med 2011؛ 365: 981.
> Furie KL، Goldstein LB، Albers GW، et al. عن طريق الفم وكلاء مضاد للجلطات للوقاية من السكتة الدماغية في الرجفان الأذيني غير الالتفقي: استشارة علمية لمهنيي الرعاية الصحية من جمعية القلب الأمريكية / جمعية السكتات الدماغية الأمريكية. السكتة الدماغية 2012.